Úvodní stránka Aktuální číslo Archiv čísel Informace o časopisu Redakční rada Galerie autorů Předplatné Pokyny pro autory Kontakt
 
Přihlášení |
 
registrace
   
zapomenuté heslo
 
odeslat
 

Rivaroxaban – farmakologický profil

Autoři: Urbánek K.
Autoři - působiště: Ústav farmakologie, LF UP a FN Olomouc
Článek: Kardiol Rev Int Med 2017, 19(1): 39-44
Počet zobrazení článku: 17x


Rivaroxaban – pharmacological profile

Rivaroxaban is an oral selective, direct factor Xa inhibitor. It has well predictable pharmacodynamics and pharmacokinetics. Depending on the size of the dose, it inhibits thrombin formation after 24 hours. It does not block the existing thrombin activity and thus enables continued activation of endogenous anticoagulant factors. After oral administration it is well absorbed, its bioavailability varies between 80 and 100%. It is bound to plasma proteins in 92 to 95%, its average distribution volume is 50 litres. The main metabolising systems are cytochromes P450 3A4 and 2J2. It is excreted mainly via the kidneys; about one third of the administered amount being excreted unchanged, primarily by tubular secretion. The remaining two thirds are excreted as inactive metabolites in urine and bile. The median terminal half-life in younger individuals is 5–9 hours, and 11–13 hours in older individuals. Rivaroxaban pharmacokinetics is minimally affected by age or sex of the patient, and does not require dose adjustments in patients with extremely low or high or with mild-to-moderate renal or hepatic 
insufficiency.

Keywords:
rivaroxaban – anticoagulants – pharmacodynamics – pharmacokinetics


 
předchozí článek  
zobrazit obsah  zobrazit obsah  
 
následující článek
 

Souhrn

Rivaroxaban je perorálně podávaný selektivní přímý inhibitor faktoru Xa. Vyznačuje se dobře predikovatelnou farmakodynamikou i farmakokinetikou. V závislosti na velikosti podané dávky inhibuje tvorbu trombinu až po dobu 24 hod. Neblokuje existující trombinovou aktivitu, a tím umožňuje i nadále aktivaci endogenních antikoagulačních faktorů. Je po perorálním podání velmi dobře vstřebáván, bio­logická dostupnost se pohybuje mezi 80 a 100 %. Váže se z 92– 95 % na plazmatické proteiny, distribuční objem je průměrně 50 litrů. Hlavními degradujícími systémy jsou cytochromy P450 3A4 a 2J2. Vylučován je převážně ledvinami, asi 1/ 3 podaného množství se vylučuje nezměněna převážně tubulární sekrecí. Zbylé 2/ 3 se vylučují ve formě inaktivních metabolitů zhruba stejným podílem do moči a do žluče. Střední terminální poločas eliminace při perorálním podání je 5– 9 hod u mladších osob a 11– 13 hod u starších. Jeho farmakokinetika je minimálně ovlivněna věkem či pohlavím léčeného pa­cienta a ani extrémně nízká nebo vysoká hmotnost nevedou k nutnosti upravovat dávkování, stejně jako mírná až středně závažná renální nebo jaterní insuficience.

Klíčová slova:
rivaroxaban –  antikoagulancia –  farmakodynamika –  farmakokinetika

 
 

Upozornění

Plné znění tohoto článku je dostupné jen registrovaným uživatelům. Registrujte se a můžete tento článek číst ihned.

 
 
 

Přihlášení
Registrovat

 
 
Ohodnoťte článek:
 

Celkové hodnocení článku:
 
1/5, hodnoceno 1x
 
 








 

Předplatné

Předplaťte si časopis

S předplatným získáváte plný přístup ke všem článkům.

více informací

 

Aktuální číslo

Vydání číslo: 1 / 2017

zobrazit obsah

 

 
Starší ročníky
 

Nejčtenější